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金泽大学的研究人员开发了一种技术，可以密切跟踪细胞内质网(ER)表面的特定蛋白质。他们的研究结果发表在《生物有机与药物化学》杂志上。

由Kazuma Ogawa领导的研究小组此前已经开发出具有这种结合潜力的分子。然而，通过对sigma-1受体结构的详细分析，他们意识到延长这些分子的长度会进一步增加它们的结合亲和力。因此，研究小组创造了不同长度的分子，并发现一种探针与受体结合得非常好。为了通过核成像测量和定位sigma受体，在探针中引入了放射性标记碘。这种结构随后与sigma-1和sigma-2受体结合。

由于sigma-1和sigma-2受体与前列腺癌有关，研究小组随后测试了他们新制造的分子探针对前列腺癌细胞的影响。这些细胞有sigma受体，因此任何具有高亲和力的探针都会附着在它们上并进入细胞。不出所料，来自细胞内部的探测信号很高。当将氟哌啶酮(一种sigma-1受体特有的药物)加入到混合物中时，信号减弱，表明两者之间存在竞争。

为了最终评估探针对体内不同组织的亲和力，我们使用了患有前列腺肿瘤的小鼠。虽然探针很容易进入并停留在肿瘤内，但它在肌肉和血液中的存在较少。因此，该探针对存在sigma受体的组织具有高度特异性。

这项研究报告了一种复杂的探针，它与sigma-1受体的结合比以前开发的探针更好。这与它逃离非特异性组织的能力相结合，是研究各种疾病中sigma-1受体诱导的变化的有希望的一步。该探针还可用于开发针对sigma-1受体的药物，以比较这些药物的结合亲和力。研究人员总结说:“这些结果为开发sigma-1受体成像探针提供了有用的信息。”

背景

Sigma-1受体:Sigma-1受体最初被认为只与阿片样物质和相关化合物相互作用。现在已经知道有一长串的化合物对它们有很高的亲和力。Sigma-1受体在记忆和识别中发挥作用，存在于神经系统和心脏、前列腺等其他组织中。它们也被认为与几种神经系统相关的疾病有关。氟哌啶醇是一种抗精神病药物，是sigma-1受体最古老、最强的结合伙伴之一。

放射性标记:放射性标记或同位素标记是医学中使用的一种跟踪和成像方法。分子首先在结构上进行修改，引入同位素，即质量不同的原子。这些同位素通常是不稳定的，并且会发出一种很容易测量的信号。因此，放射性标记分子的位置和数量可以根据同位素的信号在体内被跟踪。在这项研究中，研究人员使用了碘的I-125同位素，这是I-123的替代同位素，可以安全地用于人体成像。

来源:

金泽大学

期刊引用:

Ogawa, K.等人(2019)同源aza-vesamicol系列作为改进的放射性碘标记探针用于sigma-1受体成像的合成和评估。生物有机和药物化学。doi.org/10.1016/j.bmc.2019.03.054。